苦马豆素()因最初由Colegate从灰苦马豆中分离出来而得名,其分子式为C8H15NO3,相对分子量为173,熔点144-145 ℃,易溶于水,以及甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇,不溶于乙醚、氯仿、丙酮等有机溶剂,纯品为白色针状晶体,酸解离常数pKa 为7.4。中文名苦马豆素英文名Swainonine;1,2,8-trihydroxyoctahydro indolizidine别称indolizidine triol;Tridolgosir;(-)-Swainsonine;D-Swainsonine化学式C8H15NO3分子量173.2096CAS登录号72741-87-8熔点144-145 ℃沸点--水溶性易溶于水密度--外观白色针状晶体闪点--应用抗病毒、抗肿瘤药物苦马豆素为水溶性,在动物肠道迅速被吸收,并且很快通过尿液、粪、奶排出。慢性中毒动物血浆苦马豆素清除率(半衰期)小于20h,从这样迅速的清除可以认为,停止摄食疯草后5~6d,中毒动物应当没有毒素残留。因此,中毒动物停止摄食疯草后,细胞修复很快开始。但是,细胞功能紊乱可能延长数天或数周,有些残留的损伤,例如神经损伤,可能导致永久性神经功能紊乱〔26〕。苦马豆素为含氮的类似糖一样的分子,它是几种甘露糖苷酶的抑制剂。α-甘露糖苷酶导致部分合成的低聚糖和糖蛋白在溶酶体内聚集。苦马豆素也抑制高尔基氏体甘露糖苷酶Ⅱ,此酶是许多蛋白包括激素、膜受体和受体酶糖基化作用的关键。
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抗病毒、抗肿瘤药物
苦马豆素为水溶性,在动物肠道迅速被吸收,并且很快通过尿液、粪、奶排出。慢性中毒动物血浆苦马豆素清除率(半衰期)小于20h,从这样迅速的清除可以认为,停止摄食疯草后5~6d,中毒动物应当没有毒素残留。因此,中毒动物停止摄食疯草后,细胞修复很快开始。但是,细胞功能紊乱可能延长数天或数周,有些残留的损伤,例如神经损伤,可能导致永久性神经功能紊乱〔26〕。苦马豆素为含氮的类似糖一样的分子,它是几种甘露糖苷酶的抑制剂。α-甘露糖苷酶导致部分合成的低聚糖和糖蛋白在溶酶体内聚集。苦马豆素也抑制高尔基氏体甘露糖苷酶Ⅱ,此酶是许多蛋白包括激素、膜受体和受体酶糖基化作用的关键。